חיפוש באתר

Neuroleptic - מה זה? מהו מנגנון הפעולה של תרופות אנטי-פסיכוטיות?

סם פסיכוטרופי, שמטרתו -לטיפול בהפרעות פסיכוטיות, נקראת אנטי פסיכוטית (גם אנטי פסיכוטית או נוירופלטית). מה זה ואיך זה עובד? בואו נודה בזה.

נוירופטי. מה זה? היסטוריה ומאפיינים

neuroleptic מה זה?

נוירופלטיקה ברפואה הופיעה יחסיתלאחרונה. לפני הגילוי שלהם, לטיפול בפסיכוזה, לרוב הם השתמשו בסמים עם מקור צמחי (לדוגמה, אקונומיקה, בלדונה, אופיאטים), סידן תוך ורידי, ברומידים ושינה נרקוטית.

בתחילת שנות ה -50 של המאה ה -20, אנטיהיסטמינים או מלחי ליתיום שימשו למטרות אלה.

אחת התרופות האנטי פסיכוטיות הראשונות היתהChlorpromazine (או aminazine), אשר בעבר נחשב סמים antihistamine נפוץ. מיושם באופן נרחב זה החל בשנת 1953, בעיקר בתור סם הרגעה או כמו neuroleptic (ב סכיזופרניה).

הנוירופלטיקה הבאה היתה רסרבינה אלקלואידית, אבל עד מהרה פינתה את מקומה לתרופות אחרות ויעילות יותר, שכן היא כמעט לא עבדה.

בתחילת 1958 הופיעו תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות של הדור הראשון: trifluoperazine (triftazine), haloperidol, thiopperazine ועוד.

המונח "נוירופלקטי" הוצע ב -1967(כאשר נוצר הסיווג של תרופות פסיכוטרופיות של הדור הראשון) והוא טיפל בסמים לא רק בפעולה אנטי-פסיכוטית, אלא גם מסוגל לגרום להפרעות נוירולוגיות (שיטה, פרקינסון נוירופלקטי, תגובות דיסטוניות שונות ועוד). בדרך כלל, הפרעות אלה גרמו לחומרים כגון aminazine, haloperidol ו trithazine. יתר על כן, הטיפול בהם הוא כמעט תמיד מלווה תופעות לוואי לא נעימות: דיכאון, חרדה, פחד מודגש, אדישות רגשית.

בעבר, neuroleptics יכול גם להיקרא "גדולכדורי הרגעה ", כך שנוירולפטיקה ותרופות הרגעה הן זהות. למה? מכיוון שהם גורמים גם להשפעות של הרגעה, היפנוזה, הרגעה נגד חרדה, וכן מצב ספציפי מאוד של אדישות (ataraxia). עכשיו זה שם לא מוחל על neuroleptics.

ניתן לחלק את כל התרופות האנטי-פסיכוטיות לטיפוס אופיינילא טיפוסי. תרופות אנטי-פסיכוטיות אופייניות שתיארנו באופן חלקי, נחשבות כיום לתרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות. מה זה? קבוצה זו של יותר "רך" סמים. הם לא פועלים על הגוף כמו שהם עושים. הם שייכים לנוירופלטיקה של הדור החדש. היתרון של תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות הוא שיש להם פחות השפעה על קולטני הדופאמין.

נוירולפטיקה: ראיות

תרופות אנטי פסיכוטיות ללא מרשם

כל נוירופלטיקה יש אחד בסיסיהשפעה אפקטיבית על התסמינים היצרניים (הזיות, הזיות, הזיות-פסאודו, אשליות, הפרעות התנהגות, מאניה, תוקפנות והתרגשות). בנוסף, נוירופלטיקה (לרוב לא טיפוסית) עשויה להיות מותנית לטיפול בסימפטומים של דיכאון או גירעון (אוטיזם, שיטוח רגשי, desocialisation וכו '). עם זאת, האפקטיביות שלהם ביחס לטיפול סימפטומים הגירעון נמצאת תחת שאלה גדולה. מומחים טוענים כי תרופות אנטי-פסיכוטיות יכולות לחסל רק תסמינים משניים.

תרופות אנטי-פסיכוטיות טיפוסיות, שמנגנון הפעולה שלהן חלש יותר מאלה האופייניים, משמש גם לטיפול בהפרעה דו-קוטבית.

האיגוד הפסיכיאטרי האמריקאי אוסר על שימוש בנוירופלפטיקה לטיפול בסימפטומים הפסיכולוגיים וההתנהגותיים של דמנציה. כמו כן, הם לא צריכים לשמש נדודי שינה.

זה לא מקובל להיות מטופלים עם שתי תרופות אנטיפסיכוטיות או יותר באותו זמן. וזכור כי antipsychotics משמשים לטיפול במחלות קשות, זה פשוט לא מומלץ לקחת אותם.

השפעות עיקריות ומנגנוני פעולה

נוירופלטיקה מודרנית יש אחד משותףמנגנון של פעילות אנטי פסיכוטית, משום שהם יכולים להפחית את העברת הדחפים העצביים רק במערכות המוח שבהן הדחפים משדרים דופמין. בואו ניקח מבט מקרוב על מערכות אלה ואת ההשפעה של neuroleptics עליהם.

  • מסלול מסולימבי. הפחתת העברת הדחפים העצביים בדרך זו מתרחשת עם ניהול של כל תרופה אנטי פסיכוטית, שכן פירוש הדבר הוא הסרת תסמינים יצרניים (למשל, הזיות, הזיות וכו ').
  • השביל mesocortical. יש דופק העברת הפחתה מובילה להופעת סימפטומים של סכיזופרניה (הפרעות שליליות המופיעות כגון אדישות, desocialization, עוני דיבור, השטחה להשפיע, anhedonia) והפרעות קוגניטיביות (קשב וריכוז, תפקוד זיכרון לקוי, וכן הלאה. ד). השימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות טיפוסיות, במיוחד לטווח ארוך, המוביל לעליה הפרעות שליליות, כמו גם הפרות חמורות של תפקודי המוח. לבטל נוירולפטיות במקרה זה לא עוזר.
  • נתיב Nigrostriar. חסימה של קולטני דופמין במקרה זה מובילה בדרך כלל להופעת תופעות לוואי טיפוסיות עבור נוירופלטיקה (אקתזיה, פרקינסון, דיסטוניה, רוק, דיסקינזיה, טריצ'וס של מלתעות וכו '). תופעות לוואי אלה נצפו ב 60% מהמקרים.
  • שביל טבורוינדיפולרי (אימפולס)בין המערכת הלימבית לבין בלוטת יותרת המוח). חסימת הקולטנים מובילה לעלייה בהורמון הפרולקטין. על רקע זה, מספר עצום של תופעות לוואי אחרות, כגון גינקומסטיה, גלאקטוראה, חוסר תפקוד מיני, פתולוגיה של אי פוריות ואפילו גידול ביוטיארי.

מנגנון פעולה אנטי פסיכוטי

תרופות אנטי-פסיכוטיות טיפוסיות מושפעות יותרעל קולטני דופאמין; טיפוסי זה משפיע על סרוטונין על ידי נוירוטרנסמיטורים אחרים (חומרים המשדרים דחפים עצביים). בגלל זה, נוירופלטיקה טיפוסית לעיתים נדירות גורם hyperprolactinemia, הפרעות extramyidal, דיכאון נוירופלקטי, כמו גם גירעונות neurocognitive ותסמינים שליליים.

הסימנים של המצור α1אדרנספטקטורים מורידים לחץ דם, לחץ דם אורתוסטטי, התפתחות סחרחורת, הופעת נמנום.

עם המצור H1קולטני הגיסטמין מופיעים לחץ דם נמוך, הצורך בפחמימות ועלייה במשקל הגוף, כמו גם הרגעה, גדל.

אם מצור של אצטילכוליןקולטנים, תופעות הלוואי הבאות מופיעות: עצירות, יובש בפה, טכיקרדיה, שימור שתן, לחץ תוך עיני מוגבר והפרעות לינה. זה גם אפשרי בלבול ונמנום.

חוקרים מערביים הוכיחו כי בין תרופות אנטי-פסיכוטיות (תרופות אנטי-פסיכוטיות חדשות או זקנות, טיפוסיות או לא טיפוסיות - אין זה משנה) ולמוות הלב הפתאומי יש קשר.

גם בטיפול של נוירופלטיקה באופן משמעותיהסיכון לשבץ ואוטם שריר הלב עולה. הסיבה לכך היא כי תרופות פסיכוטיות להשפיע על חילוף החומרים השומנים. הודאה של נוירופלטיקה יכולה גם לעורר סוכרת מסוג 2. הסיכוי ללקות בסיבוכים חמורים גדל עם טיפול משולב עם אנטי פסיכוטיות טיפוסיות ולא טיפוסיות.

תרופות אנטי-פסיכוטיות אופייניות יכולות לעורר התקפים אפילפטיים, שכן הן מורידות את סף הנכונות העוויתית.

לרוב התרופות האנטי-פסיכוטיות (בעיקר תרופות אנטי-פסיכוטיות של פנוטיאזין) יש אפקט כבד גדול, ויכול אף להוביל להתפתחות של צהבת כולסטרית.

טיפול בתרופות אנטי-פסיכוטיות אצל קשישים יכול להגביר את הסיכון לדלקת ריאות ב -60%.

השפעה קוגניטיבית של תרופות אנטי פסיכוטיות

אנטי פסיכוטיות מודרניות

מחקרים פתוחים שנערכו הראו כינוירופלטיקה טיפוסית הם קצת יותר יעילים מאלו הטיפוסיים לטיפול בכשל נוירו-קוגניטיבי. עם זאת, אין ראיות משכנעות שלהם לפחות השפעה כלשהי על ליקוי נוירו-קוגניטיבי. תרופות אנטי-פסיכוטיות טיפוסיות, שמנגנון הפעולה שלהן שונה במקצת מאלה האופייניים, נבדקות לעיתים קרובות.

באחד המחקרים הקליניים של רופאיםהשווה את ההשפעות של risperidone ו haloperidol במינונים נמוכים. במהלך המחקר, לא נמצאו הבדלים משמעותיים באינדיקציות. הוכח גם כי haloperidol במינונים נמוכים משפיע באופן חיובי על המדדים neurocognitive.

לכן, שאלת השפעתם של נוירופלטיקה של הדור הראשון או השני על המישור הקוגניטיבי עדיין שנוי במחלוקת.

סיווג של תרופות אנטי פסיכוטיות

כבר נזכר כי נוירופלטיקה מחולקים אופייני לא טיפוסי.

בין נוירופלטיקה טיפוסית ניתן לזהות:

  1. תרופות אנטי פסיכוטיות משופעות (שיש להן אפקט מעכב לאחר היישום): פרוזאין, levomepromazine, chlorpromazine, alimamazine, chlorprotixen, pericyazin ועוד.
  2. תרופות אנטי פסיכוטיות (יש להן השפעה אנטי-פסיכוטית חזקה): fluphenazine, trifluoperazine, thioproperazine, pipothiazine, zuclopentixol ו- haloperidol.
  3. Disinhibitory (יש פעולה, מפעיל מעכב): carbidine, sulpiride ואחרים.

תרופות אנטי-פסיכוטיות טיפוסיות כוללות חומרים כגון aripiprazole, sertindole, ziprasidone, amisulpride, quetiapine, risperidone, olanzapine ו- clozapine.

יש עוד סיווג של נוירופלטיקה, לפיו מובחנים הדברים הבאים:

  1. Phenothiazines, כמו גם נגזרים טריציקליים אחרים. ביניהם יש סוגים כאלה:

    ● נוירופלטיקה עם קשר אליפטי פשוט(levomepromazine, alimamazine, promazine, chlorpromazine), לחסום בעוצמה קולטנים אצטילכולין ואדרנספטקטורים, יש אפקט הרגעה בולט ומסוגלים לגרום הפרעות extramyramidal;
    • נוירולפטיקה עם גרעין פיפרידין (thioridazine, pipotiazine, pericyazin), אשר יש השפעה אנטי פסיכוטית מתונה ו ניוטוקרין לידי ביטוי גרוע תופעות לוואי extrapramidal;
    ● Neuroleptics עם הליבה piperazine (fluphenazine,prochlorperazine, perphenazine, thioproperazine, frenolone, trifluoperazine), מסוגלים לחסום קולטני דופאמין, וגם יש השפעה קטנה על קולטני אצטילכולין ואדרנרגי.

  2. כל הנגזרות של thioxanthene (chlorprotixen, flupentixol, zuclopentixol), פעולה אשר דומה לזו של phenothiazines.
  3. בנזאמידים מוחלפים (tiapride, sultopride, sulpiride, amisulpride), שפעולתם דומה גם לנוירופלטיקה של פנוטיאזין.
  4. כל הנגזרות של butyrofenone (trifluperidol, droperidol, haloperiodol, benperidol).
  5. Dibenzodiazapine ונגזרותיו (olanzapine, clozapine, quetiapine).
  6. Benzisoxazole ונגזרותיו (risperidone).
  7. Benzisothiazolylpiperazine ונגזרותיו (ziprasidone).
  8. אינדול ונגזרותיה (sertindole, dicarbine).
  9. Piperazinylquinolinone (aripiprazole).

מכל האמור לעיל, אנו יכולים לזהות את נוירופלטיקה זמין - תרופות, ללא מרשמים נמכר בבתי מרקחת, וכן קבוצה של תרופות אנטי פסיכוטיות, אשר נמכרים אך ורק על פי הוראות הרופא.

תרופות אנטי פסיכוטיות משמשות

אינטראקציה של נוירופלטיקה עם תרופות אחרות

כמו כל תרופה אחרת,נוירופלטיקה מודרנית בא במגע עם תרופות אחרות, אם נלקח בו זמנית. אינטראקציות מסוימות מסוכנות מאוד לגוף האנושי, ולכן חשוב לדעת מה אנטי פסיכוטיות לקחת מסוכן. זכור כי הרעלת neuroleptic מתרחשת לעתים קרובות דווקא בגלל האינטראקציות שלהם עם תרופות אחרות.

אינטראקציה עם תרופות נוגדות דיכאון מובילחיזוק הפעולה של אנטי פסיכוטיות ותרופות נוגדות דיכאון עצמם. השילוב שלהם יכול להוביל לעצירות, חסימת מעיים משותקים, לחץ דם עורקי.

לא מומלץ לקחת יחד:

  • השילוב של נוירופלטיקה בנזודיאזפינים מוביל דיכאון נשימתי, תופעות לוואי הרגעה.
  • עם ניהול סימולטני של ההכנות ליתיום, ניתן לפתח היפרגליקמיה, את המראה של בלבול, נמנום. השילוב שלהם יכול להיות נסבל, אבל רק עם פיקוח רפואי.
  • השימוש באדרנומימטיקה (ephedrine, metazone, norepinephrine, adrenaline) מוביל לירידה בהשפעה של שתי התרופות.
  • אנטיהיסטמינים כאשר נלקח יחד עם neuroleptics להגביר את השפעתם המדכאת על מערכת העצבים המרכזית.
  • אותו אפקט משותף עם תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות להרדמה, היפנוזה או נוגדות פרכוסים.
  • השימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות עם משככי כאבים והרדמה גורם לעלייה בהשפעתן. לשילוב זה יש השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית.
  • Neuroleptics נלקח עם אינסולין תרופות antidiabetic מוביל לירידה האפקטיביות שלהם.
  • כאשר נוטלים תרופות אנטי-פסיכוטיות עם טטרציקלינים, הסיכון לנזק בכבד עם רעלנים גדל.

אנטיביוטיקה של פנוטיאזין

התוויות נגד

הן נוירופלטיקה לא טיפוסית והן טיפוסית יש רשימה משותפת של התוויות נגד:

  • אי סובלנות אישית לסמים;
  • נוכחות של גלאוקומה סגורה זווית, אדנומה הערמונית, פורפיריה, פרקינסון, pheochromocytoma;
  • תגובות אלרגיות לנוירולפטיקה באנמנסיית האדם;
  • הפרעות בכבד ובכליות;
  • הריון והנקה;
  • מחלות של מערכת הלב וכלי הדם;
  • תנאים קדחתניים חריפים;
  • תרדמת.

תופעות לוואי של נוירופלטיקה

אנטי פסיכוטיות לסכיזופרניה

עם טיפול ממושך, אפילו את הטוב ביותר antipsychotic תופעות לוואי.

כל התרופות האנטי-פסיכוטיות עשויות להגביר את הסיכון לרגישות יתר של דופאמין, מה שמוביל לסימפטומים של פסיכוזה ודיסקינזיה מאולצת.

לרוב, תסמינים אלה מופיעים בעת ביטולneuroleptic (זה נקרא גם "תסמונת הנסיגה"). לתסמונת הנסיגה יש מספר סוגים: פסיכוזה של רגישות יתר, dyskinesia ללא מסכה (או dyskinesia של רתיעה), cholinergic "רתיעה" תסמונת, וכו '

כדי למנוע תסמונת זו, הטיפול עם neuroleptics חייב להסתיים בהדרגה, בהדרגה להפחית את המינון.

כאשר לוקחים נוירופלטיקה במינונים גבוהיםכגון תופעת לוואי כמו תסמונת מחסור נוירופלקטי. על פי נתונים לא רשמיים, השפעה זו מתרחשת ב -80% מהחולים הנוטלים תרופות אנטי-פסיכוטיות טיפוסיות.

שינויים מבניים במוח עם שימוש ממושך

על פי מחקרים מבוקרי פלצבומקאק, אשר במשך שנתיים קיבלו olanzapine או haloperidol במינון רגיל, נפח ומשקל של המוח מלקחת תרופות אנטיפסיכוטיות יורד בממוצע על ידי 8-11%. זאת בשל ירידה בהיקף של חומרים לבנים ואפורים. התאוששות לאחר neuroleptics בלתי אפשרי.

לאחר פרסום תוצאות החוקריםהאשימו כי הפעולה של נוירופלטיקה לא נבדקה על בעלי חיים לפני נסיגה לשוק התרופות, וכי הם מהווים סכנה לבני אדם.

חוקרת אחת, ננסי אנדריאסן, בטוחה,כי הירידה בהיקף החומר האפור וקליטה של ​​נוירופלטיקה משפיעה באופן שלילי על גוף האדם ומובילה לאטרופיה של הקורטקס הפריפרונטאלי. מצד שני, היא ציינה גם כי נוירופלטיקה היא תרופה חשובה שיכולה לרפא מחלות רבות, אבל הם צריכים לקחת רק בכמויות קטנות מאוד.

בשנת 2010, החוקרים של J. Leo ו- J. Moncreeff פרסם סקר של מחקרים המבוססים על תמונות תהודה מגנטית של המוח. המחקר בוצע על מנת להשוות את השינויים במוח בחולים הנוטלים תרופות אנטי-פסיכוטיות, וחולים שלא לקחו אותם.

ב -14 מתוך 26 מקרים (בחולים הנוטלים תרופות אנטי-פסיכוטיות), נצפתה ירידה בנפח המוח, נצפתה כמות של חומרים אפורים ולבנים.

מתוך 21 מקרים (בחולים שלא נטלו תרופות אנטי-פסיכוטיות, או לקחו, אך במינונים קטנים) לא נמצאו שינויים.

בשנת 2011, אותו חוקר ננסיאנדריאסן פרסמה תוצאות של מחקר שבו היא זיהתה שינויים בנפח המוח ב -211 חולים שלקחו תרופות אנטי-פסיכוטיות במשך זמן רב (יותר מ -7 שנים). יחד עם זאת, ככל שמנת התרופות גדולה יותר, כך גדל נפח המוח.

פיתוח תרופות חדשות

כרגע, חדשנוירופלטיקה, שלא השפיעה על הקולטנים. קבוצה אחת של חוקרים טענה כי אפקט אנטי פסיכוטי יש cannabidiol, מרכיב של חשיש. אז זה אפשרי כי בקרוב נוכל לראות את החומר הזה על המדפים של בתי המרקחת.

מסקנה

אנו מקווים שאין לאף אחד שאלותמה זה נוירופלקטי? מה זה, מה מנגנון הפעולה שלה ואת ההשלכות של הקבלה יש לנו נחשב לעיל. נותר רק להוסיף כי, לא משנה מה רמת הרפואה בעולם המודרני, שום דבר לא ניתן ללמוד עד הסוף. ו טריק מלוכלך ניתן לצפות מכל דבר, הרבה פחות מתרופות מורכבות כגון אנטי פסיכוטיות.

לאחרונה, במקרים של טיפול הפכו תכופים יותרדיכאון עם תרופות אנטי פסיכוטיות. בשל בורות של כל הסכנה של התרופה, אנשים עושים את עצמם יותר גרוע. תרופות אנטי-פסיכוטיות לא אמורות לשמש בשום מקרה לכל מטרה אחרת פרט למטרתן הישירה. ועל ההשפעה של סמים אלה על המוח, אין אפילו שאלה.

לכן נוירופלטיקה היא סמיםמתכונים זמינים לרכישה, יש להשתמש בזהירות (ורק אם אתה בטוח 100% כי אתה צריך את זה), ואפילו טוב יותר לא להחיל בכלל ללא מינוי של רופא.

</ p>
  • דירוג: